Farmakodinamiknya ialah dengan mengubah
konduktansi Na+,K+ dan Ca+,potensial membran dan konsentrasi asam amino dan
neurotransmiter norepinefrin, asetilkolin dan asam gama aminobutirat (GABA).
Penelitian
pada neuron dalam kultur sel menunjukkan bahwa fenitoin memblokadae pelepasan
berulang potensial aksi frekuensi tinggi yang bertahan lama. Efek ini terlihat
pada konsentrasi terapeutik yang relevan.
Sebagai
tambahan, fenitoin secara paradoks menyebabkan eksitasi pada beberapa saraf
serebral. Reduksi permeabilitas kalsium, disertai inhibisi influks kalsium di
sepanjang membran sel, dapat menjelaskan kemampuan fenitoin dalam menghambat
berbagai proses sekresi yang dipicu kalsium, termasuk pelepasan hormon dan
neurotransmiter. Rekaman potensial eksitatoris dan inhibitoris pascasinaptik
menunjukkan bahwa fenitoin menurunkan pelepasan glutamat di sinaps dan
meningkatkan pelepasan GABA. Pada konsentrasi terapeutik, kerja utama fenitoin
adalah untuk memblokade kanal natrium dan menghambat pembentukan potensial aksi
berulang yang cepat
Farmakokinetiknya
ialah absorpsi fenitoin sangat bergantung pada formulasi bentuk dosis. Ukuran
partikel dan zat aditif mempengaruhi jumlah absorpsi. Absorbsi natrium fenitoin
dari saluran cerna pada sebagian besar pasien hampir sempurna, meskipun waktu
untuk mencapai puncak berkisar antara 3-12 jam. Absorbsi setelah suntikan
intramuskular tidak dapat diperkirakan dan dapat terjadi pengendapan obat dalam
otot;cara ini tidak dianjurkan untuk fenitoin.
Sumber :
Goodman
dan Gilman., 2008, Dasar Farmakologi Terapi Ed 10 Vol 1, Tim Alih Bahasa
Sekolah Farmasi ITB (alih bahasa), Hardman, Joel G; Limbird, Lee E (ed), EGC,
Jakarta.
No comments:
Post a Comment